Лекарства

во флаконах темного стекла по 50 или 100 шт.; в коробке 1 флакон.

Коринфар^®: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями. Таблетки одинакового вида.

Вид в изломе: однородная масса желтого цвета.

Коринфар^® ретард: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с цельными краями и одинакового вида.

Вид в изломе: однородная масса желтого цвета.

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина.

Уменьшает ток внеклеточного Ca²⁺ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca²⁺ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca²⁺, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.

Абсорбция — высокая (более 90%). Биодоступность — 50–70%. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание нифедипина из ЖКТ. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. С_max нифедипина в плазме крови составляет в среднем 28,3 нг/мл и после однократного перорального приема 2 табл. Коринфар^® (соответствует 20 мг нифедипина) достигается через 1–3 ч, после приема 1 табл. Коринфар^® ретард (20 мг нифедипина) — через 0,9–3,7 ч. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови (альбумины) — 95%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивного метаболита (60–80% принятой дозы). 20–40% — с желчью. Т_1/2 составляет 2–5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2.

Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию. Не влияет на тонус вен.

Время наступления клинического эффекта — 20 мин, его длительность — 4–6 ч.

Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия), эссенциальная гипертензия.

Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), беременность, кормление грудью.

С осторожностью применять больным с выраженным стенозом митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, синдромом слабости синусного узла, сердечной недостаточностью, легкой или умеренной артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимостью ЖКТ, почечной и печеночной недостаточностью, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии) и детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, приливы крови к лицу, ощущение жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе, сердечная недостаточность (чаще — нарастание признаков уже имеющейся).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, повышение аппетита.

Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина (ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БКК), ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.
При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме и при одновременном назначении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифедипина.
Снижает концентрацию хинидина в плазме.
Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме.
Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что требует изменения дозы нифедипина.
Этанол может усилить гипотензивное действие.
При одновременном назначении с цефалоспоринами (например цефиксим) может увеличиться биодоступность цефалоспоринов на 70%.
Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.
Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызвать усиление побочных действий винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают).
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказано употреблять его с нифедипином.

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозы препарата врач подбирает индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату. Обычно для взрослых рекомендуется следующая схема дозирования:

Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия: начальная доза — 10 мг (1 табл.) 2–3 раза в сутки; при недостаточной выраженности клинического эффекта дозу постепенно повышают до 20–40 мг (2–4 табл.) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг (8 табл.).

Эссенциальная гипертензия: средняя суточная доза — по 10 мг (1 табл.) 2–3 раза в сутки; при недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение дозы до 20–40 мг (2–4 табл.) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг (8 табл.).

При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч (прием утром и вечером). Минимальный интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 ч.

Курс лечения определяется лечащим врачом и проводится в течение длительного времени.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное понижение АД, угнетение функции синусного узла.

Лечение: симптоматическое. При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль за содержанием в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов. При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Рекомендуется контроль содержания в крови глюкозы и электролитов (K⁺, Ca²⁺). Гемодиализ не эффективен.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от применения этанола.

Больным старше 60 лет дозу препарата подбирают с осторожностью. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).

Во время лечения возможны положительные результаты прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.