1 флакон с 5 или 35 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора содержит паклитаксела 30 и 210 мг соответственно; в коробке 1 флакон.
Нарушает нормальную функцию микротрубочек митозного веретена (стимулирует сборку и предотвращает деполимеризацию), подавляет митоз.
Динамика концентрации в плазме крови носит двухфазный нелинейный характер. В крови на 88–89% связывается с белками (на степень связывания не влияют дексаметазон, дифенгидрамин, циметидин, ранитидин). Увеличение дозы на 30% (со 135 до 175 мг/м2) приводит к возрастанию Cmax на 75%. T1/2 — 3–52,7 ч. Общий Cl — 11,6–24 л/ч/м2 (растет пропорционально концентрации).
Лечение метастазирующей карциномы яичника и рака молочной железы (при неэффективности основных препаратов).
Абсолютные: гиперчувствительность, нейтропения (менее 1,5х109 /л).
Относительные: снижение функции печени, опоясывающий лишай, ветряная оспа, др. тяжелые инфекционные заболевания, угнетение кроветворения (после химио- и лучевой терапии), аритмии, постинфарктное состояние.
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Нарушения функции костного мозга (нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения), ослабление толерантности к инфекциям, гипотензия (или гипертензия), брадикардия, изменения ЭКГ, периферическая нейропатия, аллергические реакции.
В/в капельно (3 ч) 175 мг/м2 поверхности тела 1 раз в 3 нед. Повторное введение возможно при содержании нейтрофилов в периферической крови не менее 1,5х109 /л, тромбоцитов — не менее 100х109 /л. При последующих введениях у пациентов с выраженной нейтропенией (менее 0,5х109 /л) или тяжелой периферической нейропатией дозу уменьшают на 20%.
В/в введение следует производить через трубку, содержащую фильтр с диаметром пор не более 0,22 мкм. Инфузионная система не должна содержать деталей из ПВХ. Для профилактики реакции гиперчувствительности всем больным до инфузии необходимо провести премедикацию: дексаметазон (внутрь) — по 20 мг за 12 и 6 ч, дифенгидрамин (в/в, 50 мг) или др. подобные препараты и циметидин — за 30–60 мин в/в (300 мг) или ранитидин (50 мг).