Лекарства

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Таблетки 1 мг: круглые, плоские, белого цвета с фаской, с гравировкой «Е 451» на одной стороне, без запаха.

Таблетки 2 мг: круглые, плоские, желтого цвета (возможна неоднородность окраски) с фаской, с гравировкой «Е 452» на одной стороне, без запаха.

Таблетки 5 мг: круглые, плоские, светло-розового цвета (возможна неоднородность окраски) с фаской, с гравировкой «Е 453» на одной стороне, без запаха.

Таблетки 10 мг: круглые, плоские, светло-оранжевого цвета (возможна неоднородность окраски) с фаской, с гравировкой «Е 454» на одной стороне, без запаха.

Начало действия и его продолжительность. Теразозин начинает действовать примерно через 15 мин после приема однократной дозы. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2–3 ч после приема внутрь. Продолжительность эффекта препарата — 24 ч.

Всасывание. Теразозин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизм первого прохождения через печень для теразозина незначителен, его биодоступность близка к 90%. Теразозин в значительной степени (90–94%) связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. Препарат метаболизируется в печени. Один из четырех известных метаболитов фармакологически активен.

Выведение. T_1/2 составляет примерно 12 ч и практически не изменяется даже при нарушении функции почек.

Примерно 10 и 20% введенной дозы выводится в неизмененной форме с мочой и калом соответственно, а остальная часть — в форме метаболитов. Выведение препарата, таким образом, не зависит от функции почек.

Механизм действия. Некоторые симптомы ДГПЖ обусловлены повышением тонуса мышц шейки мочевого пузыря и предстательной железы. Будучи блокатором α-адренергических рецепторов, теразозин расслабляет гладкие мышцы и улучшает уродинамику у пациентов с ДГПЖ. Препарат не влияет на величину предстательной железы.

Антигипертензивный эффект теразозина обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. При длительном введении препарат обычно не вызывает рефлекторную тахикардию. Теразозин не влияет на сердечный выброс.

Скорости почечного кровотока и клубочковой фильтрации при введении теразозина не изменяются или изменяются мало.

лечение симптомов ДГПЖ;

гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими средствами).

повышенная чувствительность к теразозину или другим структурно близким антагонистам α-адренергических рецепторов;

детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: артериальная гипотензия.

В связи с недостатком данных относительно применения теразозина при беременности и во время грудного вскармливания таким пациентам этот препарат можно назначать только в случаях, когда его терапевтическая польза оправдывает возможный риск.

После приема первой дозы может возникнуть гипотензия, сопровождающаяся головокружением, а в более тяжелых случаях, и обмороком. Во избежание этого побочного эффекта следует начинать лечение с низкой дозы (1 мг), принимаемой на ночь.

Другие эффекты обычно слабы и быстро проходят.

Самыми частыми побочными эффектами более высоких доз являются ортостатическая гипотензия, головокружение, слабость и периферические отеки. Могут наблюдаться тахикардия, сердцебиение, стенокардия, увеличение массы тела и одышка. Реже в качестве побочных эффектов возникают астения, мышечная боль, нарушения зрения, отечность слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, другие явления со стороны ЖКТ, головная боль, приапизм, сонливость и анафилактические реакции.

Сочетание с другими антигипертензивными препаратами требует особой осторожности.

Внутрь, не разжевывая. Дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от АД у пациента.

Начальная доза для взрослых: при обоих показаниях — 1 мг, принимать перед сном. Начальная доза не должна быть выше 1 мг в связи с повышенным риском гипотензии после приема первой дозы. Суточную дозу можно постепенно повышать, желательно с недельными интервалами, до достижения необходимой поддерживающей дозы.

Поддерживающая доза:

- гипертензия: обычно — 1–5 мг 1 раз в день;

- ДГПЖ: обычная поддерживающая доза — 5–10 мг 1 раз в день. Максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

При почечной недостаточности и у пожилых пациентов дозу препарата уточнять не требуется.

Симптомы: развитие гипотензии и недостаточности кровообращения.

Лечение: при развитии тяжелой гипотензии и недостаточности кровообращения пациента следует прежде всего уложить и придать нижним конечностям возвышенное положение. При необходимости пациенту следует назначить противошоковую терапию с введением жидкостей и сосудосуживающих препаратов. Поскольку теразозин сильно связывается с белками, диализ неэффективен.

После приема первой дозы препарата или в первые дни курса лечения возможно возникновение эффекта первой дозы: выраженное падение АД, в основном, в форме ортостатической гипотензии с головокружением, чувством неуверенности и обмороком. Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск эффекта первой дозы. Тот же феномен может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва. Поэтому в таких случаях следует вновь применять начальную дозу. Обмороки наблюдаются примерно в 1% случаев. Кроме эффекта первой дозы, слишком быстрое повышение дозы и одновременное применение диуретиков и других антигипертензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок прежде всего обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, однако может быть связан с тахикардией (120–160 уд/мин). Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема препарата, а риск обморока наиболее высок между 30-й и 90-й мин. Вставание из горизонтального или сидячего положения, длительное стояние на ногах, интенсивное физическое усилие, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности или даже потерю сознания. При обмороке пациента следует уложить, придать ногам возвышенное положение, а при необходимости применить другие меры поддерживающей терапии. При применении теразозина совместно с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами его дозу рекомендуется уменьшить. Во избежание выраженной гипотензии рекомендуется начинать курс лечения сопутствующим препаратом также с низких доз и держать пациента под тщательным медицинским наблюдением. Те же меры предосторожности необходимы при добавлении теразозина к текущей антигипертензивной терапии. Начальная доза теразозина в этих случаях — также 1 мг.

У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина. Применение теразозина требует особой осторожности у пациентов с предрасположенностью к постуральной гипотензии, ИБС, другими тяжелыми заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, III или IV степенью гипертензивной ретинопатии, инсулинзависимым диабетом, а также нарушением функции печени и почек. Обычно при нарушении функции почек снижение дозы препарата не требуется.

До начала лечения теразозином ДГПЖ следует исключить карциному предстательной железы.

АД пациента следует часто измерять в начале курса лечения и после повышения дозы. Все одновременно принимаемые антигипертензивные препараты следует учитывать, даже если теразозин применяется для лечения ДГПЖ. Успех применения теразозина при ДГПЖ можно оценить только после 4 нед приема поддерживающей дозы.

При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание в таблетках (55 мг — в каждой таблетке по 1 мг; 110 мг — в каждой таблетке по 2, 5 и 10 мг).

Эффективность и безопасность теразозина у детей не установлена.

Влияние на вождение транспортных средств и работу с механизмами. В начале курса лечения, а также после каждого повышения дозы не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с механизмами на протяжении периода, длительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.